Qué es
Heptapéptido cíclico agonista de receptores de melanocortina que actúa a nivel del sistema nervioso central sobre la motivación sexual. Aprobado por la FDA en 2019 (Vyleesi) para HSDD en mujeres premenopáusicas.
Antecedentes
El PT-141 (bremelanotida) es un agonista sintético de los receptores de melanocortina, derivado de la melanotan II, que actúa centralmente sobre el receptor MC4R para modular el deseo y la excitación sexual en lugar de hacerlo por vía vascular. En 2019 la FDA aprobó la bremelanotida (Vyleesi) como inyección subcutánea a demanda para el trastorno del deseo sexual hipoactivo adquirido en mujeres premenopáusicas.
Mecanismo
A diferencia de los inhibidores de PDE5 (vasculares periféricos), activa los receptores MC4R en el hipotálamo y el sistema límbico, modulando los circuitos centrales del deseo y la excitación.
Áreas de investigación
- Trastorno del deseo sexual hipoactivo (HSDD)
- Disfunción eréctil (datos fase II)
- Investigación en excitación y deseo sexual central
Notas analíticas y de manejo
- Almacenamiento/reconstitución: el producto aprobado viene en autoinyector premezclado; la variante liofilizada de investigación se reconstituye con agua bacteriostática, se refrigera a 2-8 °C, se usa en ~28 días y no se congela.
- Pureza/COA: distinguir Vyleesi aprobado de peptidos de investigación y de aerosoles nasales no aprobados;
Estatus regulatorio
La bremelanotida fue aprobada por la FDA en 2019 (Vyleesi) para una indicación específica. El material de referencia no es el producto farmacéutico y se suministra solo para investigación.
¿Sabías que?
Ver todos los datos de PT-141 (Bremelanotida)La FDA aprobó Vyleesi en junio de 2019
La FDA aprobó la bremelanotida como medicamento, con el nombre comercial Vyleesi, el 21 de junio de 2019. Ese es el producto farmacéutico aprobado; un péptido de referencia para investigación es un material distinto, con otro uso y otra regulación.
Un heptapéptido cíclico como principio activo
El principio activo del Vyleesi es la bremelanotida (PT-141), un heptapéptido cíclico sintético (Ac-Nle-ciclo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys-OH], fórmula C50H68N14O10).
Deriva de la Melanotan II
El PT-141 es, desde el punto de vista químico, el derivado carboxilato de la Melanotan II (MT-II), un análogo sintético de la alfa-MSH; el propio PT-141 llegó a ensayos de fase II en humanos.
Un hallazgo accidental en un estudio de bronceado
La Melanotan II, el compuesto del que deriva el PT-141, mostró de forma fortuita —durante una investigación sobre pigmentación cutánea ('bronceado') en humanos— que también afectaba la excitación sexual, un hallazgo hecho mientras se estudiaban sus efectos sobre la pigmentación, no la función sexual.