Qué es
Heptapéptido cíclico agonista de receptores de melanocortina que actúa a nivel del sistema nervioso central sobre la motivación sexual. Aprobado por la FDA en 2019 (Vyleesi) para HSDD en mujeres premenopáusicas.
Antecedentes
El PT-141 (bremelanotida) es un agonista sintético de los receptores de melanocortina, derivado de la melanotan II, que actúa centralmente sobre el receptor MC4R para modular el deseo y la excitación sexual en lugar de hacerlo por vía vascular. En 2019 la FDA aprobó la bremelanotida (Vyleesi) como inyección subcutánea a demanda para el trastorno del deseo sexual hipoactivo adquirido en mujeres premenopáusicas.
Mecanismo
A diferencia de los inhibidores de PDE5 (vasculares periféricos), activa los receptores MC4R en el hipotálamo y el sistema límbico, modulando los circuitos centrales del deseo y la excitación.
Áreas de investigación
- Trastorno del deseo sexual hipoactivo (HSDD)
- Disfunción eréctil (datos fase II)
- Investigación en excitación y deseo sexual central
Notas analíticas y de manejo
- Almacenamiento/reconstitución: el producto aprobado viene en autoinyector premezclado; la variante liofilizada de investigación se reconstituye con agua bacteriostática, se refrigera a 2-8 °C, se usa en ~28 días y no se congela.
- Pureza/COA: distinguir Vyleesi aprobado de peptidos de investigación y de aerosoles nasales no aprobados;
Estatus regulatorio
La bremelanotida fue aprobada por la FDA en 2019 (Vyleesi) para una indicación específica. El material de referencia no es el producto farmacéutico y se suministra solo para investigación.