Qué es
Péptido sintético de 29 aminoácidos idéntico al fragmento activo de la GHRH humana (1-29). Aprobado por la FDA en 1990 (Geref) para el diagnóstico de deficiencia de hormona de crecimiento.
Antecedentes
La sermorelina (GHRH 1-29) es el fragmento funcional más corto de la hormona liberadora de hormona de crecimiento humana, identificado en los años ochenta como la porción mínima que conserva la actividad completa de la GHRH nativa de 44 aminoácidos. Estimula la secreción pulsátil endógena de GH en la hipófisis y fue aprobada históricamente como agente diagnóstico del eje somatotropo.
Mecanismo
Se une al receptor de GHRH en los somatotropos hipofisarios (adenilato ciclasa/cAMP), estimulando la síntesis y liberación de GH endógena preservando el patrón pulsátil natural, lo que eleva la IGF-1 hepática.
Áreas de investigación
- Diagnóstico de deficiencia de GH
- Investigación en composición corporal y envejecimiento
- Estudios de sueño, recuperación y metabolismo
Notas analíticas y de manejo
- Almacenamiento/reconstitución: liofilizado estable en frío; reconstituir con agua bacteriostática (alcohol bencílico 0.9%), refrigerar a 2-8 °C, usar en ~28 días y NO congelar la solución reconstituida.
- Pureza/COA: exigir certificado de análisis (COA) con HPLC y espectrometría de masas, contenido de endotoxinas y ausencia de contaminantes; la calidad de peptidos de investigación varía ampliamente.
- Brechas de evidencia: datos clínicos robustos y a largo plazo son limitados frente a la GH recombinante; muchos usos carecen de ensayos controlados de gran tamaño.
Estatus regulatorio
Aprobada en su día por la FDA como agente diagnóstico (Geref; la FDA retiró su aprobación en 2009 a petición del fabricante, que había dejado de comercializarlo) y no aprobada para otros usos. En este catálogo es un material de referencia para investigación.
¿Sabías que?
Ver todos los datos de SermorelinaAprobación retirada en 2009 a petición del fabricante
La FDA retiró la aprobación de ambos productos Geref (sermorelina) a partir del 18 de junio de 2009, a solicitud del propio titular, después de que el fabricante notificara que los productos ya no se comercializaban.
29 aminoácidos, con toda la actividad
La sermorelina es químicamente idéntica a GHRH(1-29) —los primeros 29 aminoácidos de la hormona liberadora de GH natural, de 44 aminoácidos—, descrita en la literatura farmacológica como el fragmento más corto de GHRH que conserva toda la actividad biológica de la hormona.
Vulnerable a una enzima del plasma
Al ser químicamente idéntica a la GHRH(1-29) nativa y no llevar modificaciones protectoras, la sermorelina es sustrato directo de la misma enzima plasmática que recorta los dos primeros residuos de la GHRH nativa y reduce drásticamente su actividad biológica; por eso después se diseñaron análogos de GHRH de acción más prolongada.
Aprobación FDA original: diciembre de 1990
Geref Diagnostic (acetato de sermorelina) recibió su aprobación original de la FDA como NDA 019863 el 28 de diciembre de 1990.
Nombra CJC-1295, sermorelina y TB-500
La categoría S2 de la AMA nombra ejemplos específicos: la GHRH y sus análogos (CJC-1295, sermorelina, tesamorelina), los secretagogos de hormona de crecimiento (ipamorelina) y la timosina β4 y sus derivados (p. ej., TB-500), todos prohibidos en todo momento.